Deferasirox có thể được điều chế từ các nguyên liệu ban đầu có sẵn trên thị trường đơn giản (axit salicylic, salicylamide và axit 4-hydrazinobenzoic) theo trình tự tổng hợp hai bước sau đây:

Sự ngưng tụ của salicyloyl clorua (được hình thành tại chỗ từ axit salicylic và thionyl clorua) với salicylamide trong điều kiện phản ứng khử nước dẫn đến hình thành 2- (2-hydroxyphenyl) -1,3 (4H) -benzoxazin-4-one. Chất trung gian này được phân lập và phản ứng với axit 4-hydrazinobenzoic với sự có mặt của bazơ để tạo ra axit benzoic 4-(3,5-bis (2-hydroxyphenyl) -1,2,4-triazol-1-yl) (Deferasirox).[8]